肌苷

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肌 苷 (Inosine),也称为次黄苷、 次黄嘌呤核苷 等。是由 次黄嘌呤核糖 结合而成的 核苷类 化合物。在 嘌呤从头合成 (de novo synthesis)中,肌苷酸(IMP)可以作为合成腺苷酸(AMP)和鸟苷酸(GMP)的前体。适用于各种原因引起的白细胞减少症、血小板减少症、各种心脏疾患、急性及慢性肝炎、 肝硬化 等,此外尚可治疗中心视网膜炎、视神经萎缩等。

化合物简介

基本信息

中文名称:肌苷

中文别名:次黄苷; 次黄嘌呤核苷; 9-β-D- 呋喃核糖 基次黄嘌呤

英文名称:Inosine

英文别名:6-Oxopurine riboside; HXR; RIBOXINE; nosine; Ino;Hypoxanthine ribonucleoside; Hypoxanthine-9-beta-D-ribofuranoside; Indole-3-carboxaldehyde; 9-pentofuranosyl-3,9-dihydro-6H-purin-6-one; 9-(alpha-D-xylofuranosyl)-3,9-dihydro-6H-purin-6-one

CAS号:58-63-9

分子式:C10H12N4O5

结构式 肌苷 :如右图

分子量:268.22600

精确质量:268.08100

PSA :133.49000

物化性质

外观与性状:白色粉末

密度:2.08 g/cm

熔点:222-226 °C (dec.)(lit.)

沸点:732.8ºC at 760 mmHg

闪点:397ºC

折射率:-52 ° (C=1, H2O)

水溶解性:2.1 g/100 mL (20 ºC)

比旋光度:-49.2° (c=1,H2O 18°C)

蒸汽压:1.52E-22mmHg at 25°C

稳定性:常温常压下稳定

储存条件:Store at RT.

安全信息

海关编码:2934999090

WGK Germany:2

危险类别码:R36/37/38

安全说明:S24/25

RTECS号:NM7460000

危险品标志:Xi

生产方法

(1) 棒状杆菌 发酵制取 肌苷酸 ,再用化学法脱掉磷酸得肌苷。

(2)以腺嘌呤及硫胺素双重 营养缺陷型 的变异芽孢杆菌株,一步发酵制备肌苷。

用途

用作辅酶类药物。肌苷是机体内ATP、辅酶A、 核糖核酸脱氧核糖核酸 的组成部分,参与机体的物质代谢和能量代谢。它能提高机体ATP的水平,可转化为多种 核苷酸 ,并参与蛋白质的合成。肌苷对细胞膜有良好的通透性,能直接进入细胞,转变为核苷酸,再进一步变成ATP参与代谢,有促进肝细胞恢复,防止脂肪肝的作用,并能提高各种酶的活性,刺激机体产生抗体。在急、慢性肝炎、肝硬化导致肝功能异常时,肌苷可作为一辅助保肝药使用,也可用于抢救肝昏迷。

药典标准

来源及含量

本品为9β-9- D-核糖次黄嘌呤。按干燥品计算,含C10H12N4O5应为98.0%~102.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。

本品在水中略溶,在 乙醇 中不溶,在 稀盐酸氢氧化钠 试液中易溶。

鉴别

(1)取0.01%供试品溶液适量,加等体积的3,5-二 羟 基甲苯溶液(取3,5-二羟基甲苯与 三氯化铁 各0.1g,加盐酸使成100ml),混匀,在水浴中加热约10分钟,即显绿色。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》605图)一致。

检查

溶液的透光率:

取本品0.5g,加水50ml使溶解,照 紫外-可见分光光度法 (2010年版药典二部附录ⅣA),在430nm的波长处测定透光率,不得低于98.0%(供注射用)。

有关物质:

取本品,加水制成每1ml中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入 液相色谱仪 ,调节检测灵敏度,使主成分峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。

干燥失重:

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录ⅧL)。

炽灼残渣:

不得过0.1%(供注射用),或不得过0.2%(供口服用)(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

重金属:

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

异常毒性:

取本品,加氯化钠注射液制成每1ml中含10mg的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录ⅪC),按静脉注射法给药,应符合规定(供注射用)。

含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录VD)测定。

色谱条件与系统适用性试验:

用十八烷基硅烷键合 硅胶填充剂 ;以 甲醇 -水(10:90)为流动相;检测波长为248nm。取肌苷对照品约10mg,加1mol/L 盐酸 1ml,80℃水浴加热10分钟,放冷,加1mol/L氢氧化钠1ml,加水至50ml,取20ul注入液相色谱仪,肌苷峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求,理论板数按肌苷峰计算不小于2000。

测定法:

取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另精密称取肌苷对照品适量,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。

类别

细胞代谢改善药。

贮藏

遮光,密闭保存。

制剂

(1)肌苷口服溶液(2)肌苷片(3)肌苷胶囊(4)肌苷注射液(5)肌苷葡萄糖注射液(6)肌苷氯化钠注射液(7)注射用肌苷

版本

《中华人民共和国药典》2010年版。

药物说明

药理作用

本药为人体的正常成分,为腺嘌呤的前体,能直接透过细胞膜进入体细胞,参与体内核酸代谢、能量代谢和蛋白质的合成。

本药能活化丙 酮 酸氧化酶系,提高辅酶A的活性,活化肝功能,并使处于低能缺氧状态下的组织细胞继续进行代谢,有助于受损肝细胞功能的恢复。并参与人体能量代谢与蛋白质合成。

本药能提高ATP水平并可转变为各种核苷酸。可刺激体内产生抗体,还可提高肠道对铁的吸收,活化肝功能,加速肝细胞的修复。有增强白细胞增生的作用。

适用症

1.用于治疗白细胞减少、 血小板减少

2.治疗急性肝炎和慢性肝炎、肝硬化、肝性脑病。

3.用于冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)、心肌梗死、风湿性心脏病、肺源性心脏病的辅助用药。

4.用于预防及减轻血吸虫病防治药物所引起的心脏和肝脏的毒性反应。

5.用于眼科疾病(中心性视网膜炎,视神经萎缩)的辅助用药。

禁忌症

禁与氯霉素、双嘧达莫等注射剂配伍。

不良反应

偶见胃部不适、轻度腹泻, 静注 可有颜面潮红、恶心、腹部灼热感。

用法用量

①口服:成人每次0.2~0.4g,每日3次,必要时如肝脏疾病用量可加倍;小儿每次0.1~0.2g,每日3次。

②静注:每次0.2~0.6g,每日1~2次。

③静滴:成人每次0.2~0.6g,可用5%葡萄糖注射液或注射用生理盐水20ml稀释滴注,每日1~2次;小儿每次0.1~0.2g,每日1次。

注意事项

本品不能与氯霉素、双 嘧 达莫、硫喷妥钠、乳清酸等注射液配伍。

药物的相互作用

肌苷不能与乳清酸、氯霉素、双嘧达莫、硫喷妥钠等注射剂配伍。

有关资料

专家点评

肌苷参与体内能量代谢及蛋白质的合成,临床用于白细胞减少,血小板减少等症,也用于肝损伤的辅助治疗。此外肌苷还可刺激机体产生抗体, 提高免疫力 ,更适合慢性疾病的治疗如 冠心病 等。活化丙酮酸氧化酶系,提高辅酶A的活性,使处于低能、缺氧状态下的组织细胞继续顺利地进行代谢,活化肝功能,使受损害肝细胞加快修复。适用于 白细胞 和血小板减少症、心肌损伤、肝炎、肝硬化。升白细胞作用较弱,对严重粒细胞减少无明显效果。因无明显副作用,可与其他升白药物配合使用。

肌苷片

功能主治:用于急、慢性肝炎的辅助治疗。

用法用量:口服。成人一次1~3片,儿童一次1片,一日3次。

不良反应:偶见胃部不适。

禁忌:尚不明确。

注意事项:1. 本品为肝病辅助治疗药,第一次使用本品前应咨询医师。治疗期间应定期到医院检查。

2. 孕妇及哺乳期妇女应在医师指导下使用。

3. 如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。

4. 对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。

5. 本品性状发生改变时禁止使用。

6. 请将本品放在儿童不能接触的地方。

7. 儿童必须在成人监护下使用。

8. 如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。

成份:本品每片含主要成份肌苷0.2克,辅料为淀粉、硬脂酸镁。

性状:本品为白色片。

作用类别:本品为辅助用药类非处方药药品。

药物相互作用:如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

贮藏:遮光,密封保存

药品有效期 :36个月。

执行标准:《中国药典》2015年版二部

警告/警示语:请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用。

中文名
肌苷
外文名
Inosine
别名
次黄嘌呤核苷
熔点
212-213℃
密度
2.08g/cm3
沸点
732.8°C
分子式
C10H12N4O5
闪点
397°C
EINECS号
200-390-4
分子量
268.2261
适用科室
内科
CAS号
58-63-9