糖浆剂

医学 | 含有药物、药材提取物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液

糖浆剂是指含有药物、药材提取物或芳香物质的口服浓 蔗糖 水溶液。糖浆剂根据所含成分和用途的不同,可分为 单糖浆 、药用糖浆、芳香糖浆。

概述

糖浆剂指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液,供口服使用。含糖量应不低于45%(g/ml)。蔗糖及 芳香剂 等能掩盖药物的不良气味,改善口味,尤其受儿童欢迎。糖浆剂易被微生物污染,低浓度的糖浆剂中应添加防腐剂。常用的防腐刺中 苯甲酸山梨酸 的用量不得超过0.3%,对 羟 基苯甲酸 酯 类的用量不得超过0.05%。防腐剂对微生物的抑制作用有一定的选择性,故常使用混合防腐剂以增强防腐效能。

特点

糖浆剂 溶液型 液体药剂 是指小分子药物或离子(直径在1nm以下)状态分散在溶剂中所形成的液体药剂。常用的溶剂有水、 乙醇甘油丙二醇 、液状 石蜡 、植物油等。属于溶液型液 体药剂有:溶液剂、糖浆剂、甘油剂、 芳香水剂醑剂 等。这些剂型是基于溶质和溶剂的差别而命名的。从分散系统来看都属于的分子溶液(真溶液),从植被工艺上来看,这些剂型制法虽然不完全相同,并各有其特点。

糖浆剂是指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。糖浆剂中的糖和芳香物质可以掩盖某些药物的苦、咸等不良气味,使药物容易内服,尤受儿童欢迎。

质量要求

1、除另有规定外,糖浆剂应澄清。贮存期间不得有发霉、酸败、产气或其他变质现象。允许有少量摇之易散的沉淀。

2、.糖浆剂应规定pH值与相对密度标准。

3、装量及微生物限度检查应符合《中国药典》2005年版(一部)附录制剂通则的有关规定。

分类

可分为:单糖浆(85%)、药用糖浆、芳香糖浆。

单糖浆

为蔗糖的近饱和水溶液,其浓度为85%(g/ml)。64.7%(g/g)不含任何药物,除可供制备药用糖浆的原料外,还可作为 矫味剂助悬剂

药用糖浆

为含药物或药材提取物的浓蔗糖水溶液。具有一定的治疗作用。其含糖量 一般为65%以上。

芳香糖浆:为含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液。主要用作液体药剂的矫味剂。

成分

(a)糖浆剂中的蔗糖

糖浆剂 制备糖浆剂所用的原料蔗糖应符合药典规定。蔗糖属于双糖类。其水溶液较稳定,但在有酸的存在下,加热后易转化水解生成转化糖( 葡萄糖果糖 )。此两种 单糖 在糖浆剂中都随加热时间的长短而或多或少的存在。 转化糖 具有还原性,可延缓某些易氧化药物的氧化变质。但转化糖过多对糖浆的稳定性也有一定的影响。故有的药典规定转化糖不得超过0.3%。所用的 附加剂 有防腐剂、矫臭剂、 助溶剂 等均应符合药用要求或卫生法要求。

(b)糖浆剂中的防腐剂

糖浆剂中的主要附加剂为防腐剂,含糖量低的糖浆剂容易增殖微生物,空气中的酵母菌、霉菌对糖浆剂可致发酵、生霉、酸败及产生浑浊现象等,应加入适宜的防腐剂防止。

常用于糖浆剂中的防腐剂有 羧酸 类及尼泊金类。羧酸类中常用0.1~0.25%苯甲酸,0.05~0.15%山梨酸;此外也可用 丙酸 。此三种羧酸的钠盐也可应用,但浓度应提高,如 苯甲酸钠 常用浓度为0.15-0.35%。三种羧酸在化学上属于低级脂肪酸,在水溶液中很少电离,大部分保持分子态,对微生物的抑制作用主要是分子态,故使用此类防腐剂时,在酸性条件下效果为佳。对人体的可接受量,苯甲酸为5.0mg/kg·d,山梨酸为5.0 mg/kg·d丙酸为10mg/kg.d。尼泊金类对霉菌的抑制效能较羧酸类为强,对酵母菌的抑制效能不如羧酸类,对细菌的抑制效能较弱。此类防腐剂的用量,毒性较低,广泛用于糖浆剂、 煎膏剂 的防腐,适用于弱酸性和中性的药液,但仍以偏酸性效果为佳。介质的最适pH值, 甲酯乙酯 为6.0以下, 丙酯 为7.0以下,超越界限时,防腐效果减弱。甲酯在pH值3.0~6.0的水溶液中, 1000C加热2h或1200C加热30min均稳定。但pH值升高时,受热后则可测出其分解,用化学动力学加速试验,计算出250C时,甲酯在不同pH 条件下的 半衰期 不同。尼泊金类在水溶液中,当pH值在7.0以上时,受热后有较明显的分解,丙酯比甲酯较稳定。

液体药剂中含低浓度丙二醇时,可加强尼泊金的作用。在内45%糖浆中加入甲酯0.1-018%与乙酯0.25%时,对霉菌和酵母菌的防腐效果不显著,如再添加班费2-5%。丙二醇时,防腐效果显著提高,而单用2~5%丙二醇时,无防腐效果。乙醇存在于醇浸出制剂的糖浆剂中时,兼有辅助防腐作用,其成品中常保留一定浓度的乙醇量,一般认为较适宜的防腐浓度为15~25%。

挥发油类或其中所含的成分具有不同程度的辅助防腐作用及兼有芳香矫味作用,如 桂皮油桉叶油 、橙皮油、 柠檬油 或桂皮醛、 紫苏醛 等。挥发油的常用量为0.06%左右;栓皮醛0.01%时能抑制生霉;0.1%时可抑制发酵,挥发油混合使用时效果可增强,如含蔗糖40%的稀糖浆,加0.04%为橙皮油、0.01% 八角茴香油 和5%乙醇的混合防腐剂,可达到抑霉和抑发酵效果。

医学规定

糖浆剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定:

一、除另有规定外,含蔗糖量应不低于45%(g/ml)。

糖浆剂 二、将药材按各该品种项下规定的方法提取,滤过,浓缩,或将药物用新沸过的水溶解,加入单糖浆;如直接加入蔗糖配制,则需煮沸,滤过,并自滤器上添加适量新沸过的水 至处方规定量。

三、应在清洁避菌的环境中配制,及时灌装于灭菌的洁净干燥容器中。

四、可加入适宜的附加剂。如需加入防腐剂,山梨酸和苯甲酸的用量不得超过0.3%(其 钾盐 、钠盐的用量分别按酸计),对羟基苯甲酸酯类的用量不得超过0.05%,如需加入其他附加剂,其品种及用量应符合国家或卫生部的有关规定,不影响制品的稳定性,并注意避免对检验产生干扰。必要时可加入适量的乙醇、甘油或其他多元醇。

五、除另有规定外,糖浆剂应澄清。在贮藏期间不得有酸败、异臭、产生气体或其他变质现象,含有药材提取物的糖浆,允许有少量轻摇易散的沉淀。

六、糖浆剂一般应制定相对密度、pH值等项目检查。

七、糖浆剂应密封,置阴凉处贮藏。

装量:单剂量灌装的糖浆剂应作装量检查。

检查法

取供试品5瓶,将内容物分别倒入经校正的干燥 量筒 内,在室温下检视,每瓶装量与标示量相比较,少于标示量的应不得多于1瓶,并不得少于标示量的5%。

制备方法

热溶法

按处方称取符合药典的蔗糖,加入适量的沸蒸馏水中,加热搅拌使溶后,再加入可溶性药物,溶解滤过,从滤器上加适量蒸馏水至规定容量即得。

此法的优点是蔗糖原料中常含少量蛋白质,加热可使其凝固易于滤除,并可杀灭微生物,有利于保存,但应注意避兔加热时间过长,否则转化糖增加易致发酵和焦化,色泽加深。因此,最好掌握以沸腾后5min为限,并应趁热迅速滤过,遇有难于过滤澄明的糖浆时,可用滤纸纸浆或 滑石粉 、鸡卵蛋白等助滤剂,吸附杂质,有助于滤清。大量生产时可采用 板框压滤机 进行滤过。本法适用于单糖浆或含不挥发性成分及受热较稳定的药物的糖浆剂。

冷溶法

按处方称取蔗糖,在常温(200C左右)搅拌下溶解于蒸馏水或含药物的溶液中,滤过至净,收取即得。本法的优点是成品色泽浅,含转化糖少。缺点是糖溶解需时较长,因此,制备要严格要求环境卫生和个人卫生,以防染菌。本法也适用于单糖浆与不适于加热的糖浆剂如含挥发油及挥发药物的糖浆。

混合法

此法系浸出制剂的浓缩液、药物或药物的液体制剂与糖浆直接混合均匀而制成。水溶性固体药物,可先用少量蒸馏水制成浓溶液后再与计算量单糖浆混匀即得。在水中溶解度较小者,可酌加适宜辅助 溶媒 使溶解后再与计算量单糖浆混合即得。液体药物如甘油等,可直接与计算量单糖浆混匀即得。如挥发油时,可先溶于少量乙醇等辅助溶媒或酌加适宜的增溶剂,溶解后再与单糖浆混匀即得。 酊剂流浸膏剂 与单糖浆混合时,可加适量的甘油或其他适宜 稳定剂 ,或加适宜的 助滤剂 滤净即得。

水浸出制剂,因含蛋白质, 粘液质 等易致发酵,生霉变质,可先加热至沸后5min,使凝固滤去,滤液与单糖浆混匀即得,必要时将浸出液的浓缩物可用浓乙醇处理一次,回收乙醇后的 母液 加入单糖浆内混匀即得。如药物为中药干浸膏,应先粉碎成细粉后加入量甘油或其他适宜稀释剂,在无菌乳钵中研匀后再与单糖浆混匀即得。

制备流程

溶解法是溶液型液体药剂的基本方法,其制备原则和操作步骤如下:

1. 药物的称量固体药物常一克为单位,根据药物量的多少,选用不同的架盘天平称重。液体药物常以毫升为单位,选用不同的量杯或量筒进行量取。用量较少的液体药物,也可采用滴管剂滴数量取(标准 滴管 在20 ℃时,1ml水应为20滴),量取液体药物后,应用少许水洗涤量器,洗液并于容器中,以减少药物的损失。

2. 溶解及加入药物去厨房配制量的1/2—3/4溶剂,假如药物搅拌溶解。溶解度大的药物可直接加入溶解;对不易溶解的药物,应先研细,搅拌使溶,必要时的加热使其溶解;但对遇热易分解的药物则不易加热溶解;小量药物(如毒物)或附加剂(如助溶剂、 抗氧剂 等)应先溶解:南荣幸药物应先加入溶解,亦可采用增溶、助溶或选用混合溶剂等方法使之溶解;无防腐剂能力的药物 应县 增加防腐剂:易氧化不稳定的药物客家如抗样机、 金属络合剂 等稳定剂以及调节PH值等:浓配依法生变化的可分别稀配后在混合:纯性制剂如酊剂加至水溶液中时,假如速度要慢,且应边加入边搅拌,液体药物及挥发性药物应最后加入。

3. 过滤 固体药物溶解后,一般都要过滤,可根据需要选用玻璃漏斗、 布氏漏斗 、垂溶玻璃漏斗等。 滤材脱脂棉 、滤布、纱布、绢布等。

4. 质量检查 成品应进行质量检查。

5. 包装及贴标签 质量检查合格后,定量分装于适当的洁净容器中,加贴符合要求的标签。

实训材料和仪器

1. 实训设备与仪器

研钵、 电炉烧杯玻璃棒 、温度计、电子填平。

2. 实训材料与试剂

蔗糖、蒸馏水、鸡蛋、 桔梗

实施步骤

(一)单糖浆制备

1. 单糖浆处方

成分用量:蔗糖 45g;蒸馏水适量

2. 具体步骤

(1)取蒸馏水22.5ml,煮沸,加蔗糖,不断搅拌,溶解后放冷至40℃,加入一滴管蛋清搅匀。

(2)继续加热至100℃实溶液澄清,趁热用 精制棉 过滤,自滤器上加入适量热蒸馏水,时成50ml,搅匀,即得。

(二)桔梗糖浆的制备

1. 桔梗糖浆处方

成分 用量

桔梗 12.5g

单糖浆 12.5g

2. 具体步骤

(1)取桔梗、洗净,加水煎煮,第一次煮沸半小时,滤处。

(2)第二次由加水煎煮20分钟,用四层纱布过滤,两次绿叶蒸发浓缩至25ml(1:1),加入单糖浆混匀、即得。

注意事项

1. 制备单糖浆时,加热温度不易过高(尤其是以直火加热),时加不宜过长,以防蔗糖焦化与转化,而影响产品质量。

2. 包装单糖浆应将药瓶塞洗净后 干热灭菌 ,乘热灌装时,应将密塞倒置放冷后,在恢复直立,以放蒸汽冷凝成水珠存于瓶颈,致使糖浆发酵变质。

3. 但糖浆应密,30℃一下避光存放。

4. 桔梗糖浆贮存过程中为防止霉散,可适量加入尼泊金酯类及苯甲酸类作防腐剂。

5. 桔梗糖浆应25℃以下,终于 有色玻璃 瓶中密闭保存,若出现异常臭味或沉淀时,不得再用

易出现的问题

糖浆剂在制备与贮藏过程巾,容易出现下述质量问题。

1.霉败问题糖浆剂容易被微生物污染,使糖浆长霉和发酵导致酸败、药物变质,特别是低浓度的糖浆剂更易发生霉败。其原因往往是由于所用的蔗糖和药物不洁净,用具、容器处理不当,生产环境不符合要求。解决办法应严格控制原料的质量,在规定的洁净环境中制备,及采用适当方法对用具、容器进行处理,并及时灌装。对于低浓度的糖浆剂应添加适宜防腐剂。常用的防腐剂为:羟苯酯类,其用量不应超过0.05%;苯甲酸和苯甲酸钠,其用量不应超过0.3%,应用这些防腐剂时,应将糖浆剂pH值调至酸性(pH≤4).此外,八羟基 喹 啉 硫酸盐0.001%、桂皮醛0.01%~0.1%、挥发油及焦糖等也用于糖浆的防腐。防腐剂联合使用能增强防腐效果。

2.沉淀问题糖浆剂在贮藏期间产生沉淀,多是由蔗糖质量差,含有大量高分子杂质,由于这些杂质的逐渐聚集而出现混浊或沉淀。可在单糖浆滤过前加入蛋清、滑石粉等,吸附高分子和其他杂质。含有浸出药剂的糖浆剂,亦可因浸出药剂中含有不同程度高分子杂质而产生沉淀,制备时可将其滤除。另外,高浓度的糖浆剂在贮藏中可因温度下降而析出蔗糖的结晶,加入适量甘油、山梨醇等多元醇可改善。

3.变色问题糖浆剂制备时加热温度高,时间长,特别是在酸性条件下加热,可促使生成转化糖而使颜色变深。含着色剂的糖浆剂,在还原性物质和光线的作用下可逐渐退色。

中文名
糖浆剂
性质
特点
类型